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細雨初晴花綻枝,玄參植下趕春時。
秋來收獲染霜起,降壓強心身健姿。
玄參屬多年生草本植物,藥材表面黃褐色,斷面黑色,微有光澤。氣特異似焦糖,味甘、微苦。在《本草綱目》中釋名黑參、元參等。清-趙瑾叔在本草詩中闡明了玄參的功用:玄參黑潤重鄉邦,壯水無根火自降。年久癘瘡消磊磊,時行目疾治雙雙。游風斑毒清多種,燥熱狂煩去一腔。更有熏衣香可合,氤氳幾陣透紗窗。說明玄參有涼血、降火、解毒的特異功效。
玄參
別名:元參、烏元參、黑參
采收加工:冬季莖葉枯萎時采挖。除去根莖、幼芽、須根及泥沙,曬或烘至半干,堆放3 ~6天,反復數次至干燥。發汗
基源植物:玄參科玄參屬草本植物玄參的干燥根。
拉丁學名:Figwort Root
植物特征:
多年生草本,根圓柱形,下部常分叉,外皮灰黃褐色。莖直立,四枝形,光滑或有腺狀柔毛。
葉對生;葉片卵形或卵狀橢圓形,先端漸尖,基部圓形或近截形,邊緣具鈍鋸齒,下面有稀疏散生的細毛。
聚傘花序疏散開展,呈圓錐狀;花花序和花梗都有明顯的腺毛;萼片5裂,卵圓形,先端鈍,外面有腺狀細毛;花冠暗紫色,管部斜壺狀,有5裂片,上面2裂較長而大,側面2裂片次之,下面裂片最??;雄蕊4,2強,另有1枚退化的雄蕊,呈鱗片狀,貼生在花冠管上;花盤明顯;子房上位,2室,花柱細長?;ㄆ?~8月。
蒴果卵圓形,先端短尖,深綠或暗綠色,長約8毫米,萼宿存。
果期8~9月。
玄參藥材特征:
本品呈類圓柱形,中間略粗或上粗下細,有的微彎曲,表面灰黃色或灰褐色,有不規則的縱溝、橫向皮孔及稀疏的橫裂紋和須根痕。
質堅實,不易折斷,斷面黑色,微有光澤。氣特異似焦糖,味甘、微苦咸。
以支條肥大、皮細、質堅、蘆頭修凈、肉色烏黑者為佳。支條小、皮粗糙、帶蘆頭者質次。
玄參藥性:
炮制:除去殘留根莖及雜質,洗凈,潤透,切薄片,干燥;或微泡,蒸透,稍晾,切薄片,干燥。
性味:甘、苦、咸,微寒。
歸經:歸肺、胃、腎經。
功能主治:涼血滋陰,瀉火解毒。用于熱病傷陰,舌絳煩渴,溫毒發斑,津傷便秘,骨蒸勞嗽,目赤,咽痛,瘰癘,白喉,癰腫瘡毒。
用法用量:9~15g。
注意:不宜與藜蘆同用。
貯藏:置干燥處,防霉,防蛀。
1、玄參揮發油化學成分的GC-MS分析
目的:玄參是一種藥用價值高、應用廣泛的中藥材。分析其揮發油成分,對擴大其利用,提高其附加值具有重要意義。方法:采用水蒸氣蒸餾法對玄參揮發物進行分離,采用毛細管氣相色譜/質譜法進行鑒定,面積歸一化法測定玄參揮發物的相對含量。結果:共鑒定出64種揮發性成分,占峰面積的96.89%。結論:主要揮發性成分為:糠醛,5-甲基-2-呋喃甲醛,Z-5-甲基-6-二十一碳烯-ll-酮,棕櫚酸,糠醇,酰基呋喃,松油醇,間甲酚,2-酰基吡咯,o-愈創木酚,苯乙醇,(2z)-2,4-戊二烯-1-醇,3-乙基異戊酸,螺環[2.4]庚-4-酮,苯乙醇,4-乙基-2-甲氧基-苯酚,4-乙烯基愈創木酚,丁酸。
2、玄參的藥理學、植物化學和傳統用途
在中國,玄參(Scrophularianingpoensis Hemsl)作為一種傳統的藥用植物已經被使用了幾個世紀,用于治療多種疾病,包括炎癥、高血壓、癌癥和糖尿病。
本文綜述了玄參的植物學、藥理學、植物化學、藥代動力學、傳統用途和安全性等方面的最新研究進展,并指出玄參的未來研究需要和潛在用途。
所有關于玄參的信息均來源于科學數據庫ScienceDirect、施普林格、PubMed、SciFinder、中國知網中國知識資源綜合數據庫、谷歌Scholar、百度Scholar等。其他信息從中草藥書籍、博士論文和碩士論文中收集。植物分類學通過“植物名錄”數據庫(http://www.theplantlist.org)進行驗證。
玄參在傳統中醫中具有退熱、解毒、滋陰的功效。目前已從玄參中鑒定分離出162種化合物,包括環烯醚萜及環烯醚萜苷、苯丙苷、有機酸、揮發油、萜類、糖類、黃酮類、甾醇和皂苷。這些化合物具有多種藥理特性,影響心血管、肝臟和神經系統,并保護身體免受炎癥、氧化和癌變的影響。
現代藥理學研究已證實玄參是一種珍貴的中草藥,在治療心血管、糖尿病、肝病等方面具有多種藥理作用。玄參活性的主要來源是環烯醚萜苷和苯丙苷;然而,關于活性成分的分子機制、代謝活性、毒理學和結構-功能關系的詳細信息還很有限。需要進一步的綜合研究來評價玄參的藥用特性。
3、玄參的植物化學、藥理、質量控制和藥代動力學綜述
玄參(Scrophularianingpoensis Hemsl)是東亞地區常用的藥用植物。玄參(Scrophulariae Radix,SR)為SNH的干根,是SNH最常用的藥用部位之一,是一種重要的傳統藥物,在東亞地區有2000多年的廣泛使用歷史。SR用于清熱涼血,滋陰瀉火,解毒化瘀。本文結合文獻綜述,對SNH的植物化學、藥理、質量控制和藥代動力學等方面進行系統綜述。
目前已從SNH中分離鑒定出環烯醚萜類、酚苷類、酚酸類、生物堿類、黃酮類、三萜類等化合物。SNH的提取物和化學成分具有多重藥理作用,如肝保護作用、抗炎作用、神經保護作用、抗心室重構作用等。目前已有多種方法來控制SNH的質量,主要是sr的質量控制。SNH中的一些生物活性化合物表現出不同的藥代動力學行為和不同的代謝轉化譜。
本文對其藥理活性與傳統用法的關系進行綜述,對今后的合理使用和藥物開發具有指導意義。
4、玄參屬:環烯醚萜和萜類化合物的來源,具有多種生物活性
玄參屬(玄參科)包括約350種,俗稱玄參或元參。這個屬的許多物種在自然界野生生長,尚未被栽培。然而,一些物種正處于滅絕的危險中。
本文綜述了玄參屬植物的化學成分、生物活性及民族藥理學等方面的研究進展。所有信息均通過Scopus、美國國家農業圖書館、生物文摘、EMBASE、PubMed、MedlinePlus、PubChem和施普林格Link等文獻數據庫(1934-2017)報告數據獲取。也收集了1957- 2007年各藥典中關于該屬的資料。本文報道了204個化合物的結構及其生物活性:其中,糖苷酯類、環烯醚萜類和三萜類化合物是該屬中最常見的化合物。其中,如環烯醚萜等的脊髓灰質炎苷已顯示出抗炎、保肝和傷口愈合的潛力。在較少被分離的化合物中,樹脂糖苷如隱綠原酸(crypthophilic acids)顯示了強大的抗原生動物和抗菌活性。
玄參屬植物似乎是環烯醚萜類化合物的豐富來源,但其生物堿的分離和鑒定一直是科學研究中被忽視的領域。該屬植物具有豐富的化學成分和生物活性,為進一步研究玄參屬植物提供了新的治療藥物來源。
目前已對一些玄參屬植物的精油進行了研究。伊朗西部和中部地區特有植物玄參耬斗菜(Scrophularia oxysepala)的精油中含有大量的丁香酚、脫氫丁香酚和甲基苯甲醇等酚類化合物。此外,據報道,伊朗特有植物抱莖玄參(Scrophulariaamplexicaulis Benth)精油中含有大量的丁香酚和乙酸丁香酚,對金黃色葡萄球菌具有抗菌活性。通過對玄參耬斗菜, 玄參抱莖草,斑紋玄參(S. striata)和玄參散沫草(S.frigida Boiss)的研究表明,1-辛烯-3-醇可能是玄參屬的一種標記化合物。
玄參的抗炎活性
齒葉玄參(Scrophularia denata)“葉心巴”原產于塔巴田地區,是我國傳統中草藥。在NF-κB介導的報告基因熒光素酶檢測中,從該植物中分離得到的環烯醚萜具有抗炎作用。環烯醚萜苷Scropolioside B和環烯醚萜苷ScropoliosideD對活化的B細胞核轉錄因子κ-輕鏈增強子(NF-κB)的活化有顯著的抑制作用,IC50分別為43.7和1.02μM。Zhu等人(2015)研究了從齒葉玄參中分離的各種環烯醚萜苷scropoliosides對脂多糖(LPS)誘導的NF-κB活性、細胞因子mRNA表達、白細胞介素1β(IL-1β)分泌和環氧合酶-2活性的抗炎潛力。Scropoliosides B, F, G和6-O-甲基梓醇(6-O-methylcapitol)顯著降低了THP-1細胞培養液中IL-1β的成熟和分泌。其他環萜烯醚苷A、B和D也抑制IL-1βmRNA的表達。環萜烯醚Scrodentosides A和B抑制環氧合酶2(COX-2)活性。在S. auriculata ssp. pseudoauriculata的研究中,結果表明,所分離的毛蕊花皂苷A和毛蕊花皂苷(verbasco saponin)對佛波醇-12-十四烷酰-13-乙酸酯(12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate,TPA)(是一種具有潛在促癌作用的佛波酯,在生物醫學研究中常用作蛋白激酶C(Protein kinase C,PKC)的激活劑)誘導的角叉菜膠足跖腫脹和耳腫脹均有抑制作用(TPA試驗)。結果表明,與吲哚美辛(indomethacin)的0.35μmol/耳相比,毛蕊花皂苷A和毛蕊花皂苷的ID50分別為0.32和0.18μmol/耳,表明S.auriculata ssp. pseudoauriculata具有良好的抗炎作用。S. auriculata L.地上部分乙醇水提物和S.buergeriana根乙醇水提物分別對惡唑酮致小鼠耳腫脹(DTH)和炎癥模型中組胺、腫瘤壞死因子-α (TNF-α)、IL-4的釋放有顯著抑制作用。在研究S. deserti的抗炎作用的過程中,對5種環烯醚萜苷進行了分離和鑒定,包括環烯醚萜苷D2、玄參苷(harpagoside)B、環烯醚萜苷D、koelzioside和8-氧-乙酰玄參苷。從S.deserti中分離得到的環烯醚萜苷Scropolioside D和玄參苷harpagosideB對角叉菜膠足腫脹具有明顯的抗炎活性。Fernandez等報道了S.frutescens L.不同提取物的抗炎活性。在進一步的活性化合物篩選中,幾種酚酸在TPA測試中具有顯著的活性,在這些分離的酚酸化合物中,阿魏酸、龍膽酸(gentisic acid)、原兒茶酸(protocatechuicacid)和丁香酸(syringic acid)顯著抑制水腫(原兒茶酸抑制71.59%;丁香抑制率為74.43%,阿魏酸抑制率為71.02%)。玄參是一種抗腫脹、抗喉炎、抗神經炎的中藥,由多種環烯醚萜類化合物和苯醚類化合物組成,其親水提取物對該動物模型有顯著的抑制作用(ED50 20mg/kg)。在多個抗炎模型中,紋狀玄參(Scrophularia striata)乙酸乙酯提取物均能抑制脂多糖(LPS)誘導的小鼠腹腔巨噬細胞IL-1β、TNF-α和前列腺素E2(PGE2)的分泌。
玄參的抑菌和抗原蟲活性
伊朗特有植物抱莖玄參(Scrophulariaamplexicaulis Benth)精油揮發油對金黃色葡萄球菌具有良好的抑菌活性。該植物揮發油的特征是丁香酚(53.8%)和乙酸丁香酚(24.5%)含量高,這些化合物的抑菌活性已被證實。在另一項對抱莖玄參甲醇提取物及其組分的研究中,固相萃取水(SFE)中80%和60%(IC50為0.827,0.431 mg/mL)的甲醇相在血紅素生物結晶試驗中顯示出顯著的抗瘧(antimalarial)活性。Tasdemir等研究了S.cryptophila中的色氨酸(tryptophan)和皂苷bulejasaponinIII等化合物的抗原蟲和抗細菌活性,這些化合物對布氏錐體蟲(Trypanosoma brucei)有生長抑制作用(IC504.1和9.7 mg/mL)。玄參苷(harpagide)和隱綠原酸C(crypthophilicacid C)對利什曼原蟲(leishman)的IC50分別為2.0和5.8mg/mL。隱綠原酸C、色氨酸和皂苷bulujasaponin III對惡性瘧原蟲(Plasmodiumfalciparum)的IC50值分別為4.2、16.6和22.4mg/mL。對S. deserti乙醇提取物的研究表明,該植物提取物對布魯氏桿菌(Brucellla melitensis)具有抗菌作用,在其他與該植物相關的研究中,分離出3(ζ)-羥基十八烷-4(E),6(Z)-二烯酸、筋骨草甙(ajugoside)和環烯醚萜苷B對耐多藥和耐甲氧西林(methicillin)金黃色葡萄球菌(MRSA)和分枝桿菌(mycobacteria)具有較好的抗菌活性,其MIC值為32-128μg/mL。Fernandez等研究了S.frutescens和S. sambucifolia L.對蠟樣芽孢桿菌(Bacilluscereus)、巨大芽孢桿菌(Bacillus megaterium)、枯草芽孢桿菌(Bacillussubtilis)、金黃色葡萄球菌(S. aureus)、埃希氏大腸桿菌(Escherichiacoli)、黏質沙雷氏桿菌(Serratia marcescens)、沙門氏鼠傷寒桿菌(Salmonellatyphimurium)和腔隙莫拉氏菌(Moraxella lacunata)等微生物的抑菌活性組分。結果表明,兩種植物的酚類組分對革蘭氏陽性菌均有較強的抑菌活性,尤其是對芽孢桿菌屬。玄參葉的70%乙醇提取物和皂苷(scrokoelziside)A對乙型溶血性鏈球菌(beta-haemolyticstreptococci)均具有抗菌活性。
玄參的肝臟保護和神經保護活性
分離自S.buergeriana的順-對甲氧基肉桂酸(E-p-Methoxycinnamicacid)具有抗遺忘(anti-amnesic)活性,并對培養的神經元細胞抗谷氨酸誘導的神經毒性具有保護作用。未來尋找 S. buergeriana 在神經保護中的其他活性化合物的研究導致從該植物的根中分離出 10 種苯丙烷酯,盡管所有分離的苯丙烷酯都對谷氨酸誘導的神經變性發揮了顯著的保護作用,但 buergeriside A1、buergerisideB1 和順-對甲氧基肉桂酸表現出更好的保護作用。在其他神經保護化合物的連續分離中,8-O-E-p-甲氧基肉桂酰哈帕苷和哈帕苷、8-O-Z-對甲氧基肉桂酰哈帕苷、6'-O-E-p-甲氧基肉桂酰哈帕苷、6'-O-Z-p-甲氧基肉桂酰哈帕苷和Z-哈帕苷從這些植物中分離出來,并測試了谷氨酸誘導的大鼠神經毒性的降低。根據結果,這些化合物對培養的神經元表現出對谷氨酸誘導的氧化應激的保護作用。從 S. buergeriana 根中分離的苯丙烷在CCl4 誘導的毒性中表現出保肝作用。S. koelzii 地上部分的酒精提取物的氯仿部分表現出保肝活性。進一步的研究導致了幾種環烯醚萜苷的分離,在這些化合物中,環烯醚萜苷A 在硫代乙酰胺肝毒性模型中顯示出最大的肝保護活性。
結論
最近,對各種玄參的代謝物、藥理活性和傳統用途的研究顯著增加。根據回顧的文獻,有幾個原因可能有助于篩選該屬,其中包括(1)一些物種長期以來被用作傳統或當地的治療藥物,特別是在亞洲和歐洲,以及這些物種的有效性和安全性物種已經確立。因此,這些來源引起了極大的興趣和新的研究領域,以便更容易地搜索潛在的化合物。 (2)環烯醚萜甙、酚酸和三萜甙已被確定為玄參的三種主要化學成分。其中,像環烯醚萜結構的鼠尾草苷已顯示出具有抗炎、保肝和傷口愈合活性作用的潛力。在不太經常分離的化合物中,樹脂糖苷(如隱綠原酸)在抗原生動物和抗菌試驗中顯示出良好的特性。因此,該屬的化合物將促進對玄參的進一步研究,并具有作為尋找新治療藥物來源的巨大潛力。 (3)大約350種玄參的相似物種大約只有 17 個進行了較為詳細的研究。在從玄參中分離出來的代謝物中,只有少數被研究過它們的生物活性。許多關于分離或生物篩選的研究都是針對環烯醚萜苷和苯乙醇苷類化合物進行的,而研究人員較少考慮其他類別的植物化學物質,如生物堿、二萜和類黃酮。
一方面,大部分關于分離化合物的研究都是在體外/體內進行的,我們找不到任何關于玄參生物活性的臨床試驗。因此,這些代謝物在人體中的藥代動力學和代謝尚不清楚。另一方面,活性分離分子的確切機制仍然未知??紤]到這些問題,目前的情況與最終目標之間存在巨大差距,即從分離的分子中開發批準的藥物,甚至從玄參中開發膳食補充劑,活性提取物。對該屬的分離的生物活性化合物進行 ADME(吸收、分布、代謝和排泄)研究似乎是必不可少的。
在大多數情況下,沒有考慮對生物活性化合物進行定量分析,這可能會指導研究人員尋找其他生物活性化合物含量更高的玄參。盡管在不同藥典中存在一些玄參物種及其在不同社會的傳統或民間醫學中的應用,但缺乏對這些物種的生物活性化合物的分析研究導致這些草藥的質量控制和標準化困難。
一些代謝物,例如也表現出某些生物活性的環烯醚萜類化合物,在這些植物中很常見,可以將它們視為玄參屬的生物標志物。
對該屬中分離的生物活性化合物進行補充研究,例如對分離的生物活性化合物進行定量構效關系 (QSAR) 研究以及制備半合成衍生物,可能會產生更活躍的代謝物。
玄參藥理活性相關報道的百分比例
5、玄參:其生物活性和保健品和藥物應用概述
玄參(SR)作為一種藥用植物具有重要作用,其根在亞洲被記錄用于治療發燒、腫脹、便秘、咽炎、喉炎、神經炎、喉嚨痛、風濕病和關節炎兩千多年.本文回顧了近20年來發表的關于玄參(SB)和寧波玄參(SN)的研究,并在體外和體內研究的基礎上評價了SB和SN的生物學活性。SB具有抗炎活性、免疫增強作用、骨病預防活性、神經保護作用、抗遺忘作用和抗過敏作用; SN表現出神經保護作用、抗凋亡作用、抗遺忘作用和抗抑郁作用;通過體外和體內實驗,SR 表現出免疫增強作用和心臟保護作用。已知SB 和 SN 都具有神經保護和抗失眠作用。本綜述調查了它們在營養保健品、功能性食品和制藥行業的適用性。需要對包括 SB 和SN 在內的 SR 的有效性和安全性進行進一步的研究,例如毒理學研究和臨床試驗。
參考文獻:
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